שימוש בצמחי מרפא נעשה על ידי בני אדם בתקופות הקדומות על ידי יהודים ואחרים,
כבר במאות הקודמות לספירה באזורים שונים בכדור הארץ.
במצרים הקדומה, אשור, בבל, ביוון העתיקה, רומא העתיקה, שבטי האינדיאנים הקדומים שגרו ביבשת אמריקה.

צמחי מרפא שימשו כלי טיפולי נכבד ברפואה הקדומה. (בתקופת הרמב"ם).
המצב השתנה כאשר הכימיה החלה להתפתח וקמו מעבדות שהצליחו לבודד חומרים מצמחים ולייצר חומרים אלו בצורה סינטטית.
ידוע גם כיום שתרופות לא מעטות מקורם בא מהצמחים.

אספירין למשל

אותו בודדו מקליפת עץ הערבה ‏הלבנה, ואשר שימש כצמח מרפא גם בתקופות קדומות למחלות כמו שפעת ודלקות גרון.
המורפיום שמשמש לשיכוך כאבים בזמן ‏ואחרי ניתוחים יוצר מפרח מפרח הפרג הנפוץ.‏

היכן ההבדל בין שימוש בצמח לבין שימוש בתרופה?

הצמח נלקח בשלמותו כפי שגדל בטבע במשך מיליוני ‏שנות אבולוציה. קיימים בצמח חומרים פעילים רבים אשר עובדים יחד בצורה שונה,
אבל כאשר צורכים חומר פעיל אחד ‏בתרופה.
למשל האספירין הוא יכול לגרום לדימומים בקיבה והתוצאה אולקוס(פצע בקיבה).
באספירין יש בעיה הוא פוגע בשימוש רב ברירית הקיבה.
לדוגמא אם נעשה שימוש בצמח ערבה לבנה, נכון שההשפעה תהיה מתונה יותר מאשר השימוש באספירין,
כי השימוש בצמח הערבה לא יפגע בקיבה ובריר